История употребления кокаина начинается еще со времен ацтеков. До наших дней дошли сведения об употреблении кокаина в VI в. н.э. Перуанцы хоронили умерших, оборачивая их тела листьями коки, что свидетельствует о применении кокаина с тех времен.


Сохранились данные, что в XVII в. испанцы давали рабам жевать листья коки для послушания и выносливости.
В 1859 г. алкалоид кокаин был выделен из листьев коки.
В 1884 г. впервые 3. Фрейд описывает стимулирующее действие кокаина на центральную нервную систему.
В 1886 г. Пембертон, работающий в США фармацевтом, создает тонизирующий напиток кока-колу, но в связи с тем, что кокаин оказывает сильное влияние на центральную нервную систему, в 1906 г. кокаин в кока-коле заменен на кофеин.
До конца XIX в. кокаин употребляли в Южной Америке, Юго-Восточной Азии. Там порошок кокаина закладывали в нос, вдыхали всей поверхностью легких, порошок хорошо всасывался и вызывал эйфорию.